Современные антигистаминные препараты и их отличия

Антигистаминные препаратыПроблема аллергии стояла перед человеком всегда, но ее масштабы стали волновать медиков только в наше цивилизованное время. Это и не удивляет: несмотря на то что механизм аллергической реакции выявлен, ее причины остаются до конца неясными. Конечно же, встал вопрос, чем ее лечить. И среди всех лекарственных средств, которые применяются при лечении аллергий, на первое место выходят антигистаминные препараты.

Немного о механизме аллергии

Виды антигистаминных препаратовАллергия — это патологическая иммунная реакция на контакт с чужеродным веществом. Понятие чужеродности очень размыто: мы ведь питаемся не особями своего вида. Теоретически, организм действительно должен бороться с внешней агрессией в виде бактерий, вирусов, ядов, и у него для этого есть целая система в виде лейкоцитов, лимфоцитов, производимых в ответ на первичную агрессию антител, которых всего пять.

В идеальных условиях система эта работает правильно. Клиническая картина инфекционных заболеваний с воспалениями в разных частях тела — это работа нашего иммунитета. Многие переживают, что во время болезни у них температура, зуд, выделение мокроты, опухло что-то, но на самом деле переживать надо тогда, когда этого всего нет. А если есть, значит, организм борется.

Проблема начинается в том случае, когда антитела начинают проявлять патологическую активность в отношении безобидных орешков к пиву или вкусно пахнущего букета.

Тот самый гистамин

Гистамин — это биологически активное вещество, в норме являющееся одним из регуляторов артериального давления, просвета капилляров, секреции желудочного сока и других важных функций. Базируется он в гранулах, которые помещены в два типа клеток:

  • тучные клетки, или мастоциты, находящиеся в соединительной ткани;
  • базофилы, один из видов лейкоцитов.

На поверхности этих клеток есть одно из антител — IgE, представляющее собой соединение белка и углевода. Когда в организм проникает ранее опознанный чужеродный агент — антиген — антитело с ним химически связывается, и гранулы с гистамином и другими активными веществами, раскрываются.

Находясь в кровеносном русле, гистамин не действует автономно. Он связывается с органами и системами посредством гистаминовых рецепторов, которых существует три типа:

  • Разновидности антигистаминных препаратовH1 — находятся в гладкой мускулатуре органов: кишечника, бронхов, желудка, кровеносных сосудов и других;
  • H2 — расположены в париетальных клетках слизистой желудка, которые вырабатывают соляную кислоту;
  • H3 — существуют на поверхности центральной и периферической нервной системы и осуществляют функцию гематоэнцефалического барьера.

Существует также и четвертый тип рецепторов, сходный с первым.

Польза антигистаминных препаратовКогда высвобожденный гистамин начинает свою работу, гладкая мускулатура дает те самые спазмы, большие и маленькие. Отсюда боль в животе, отсюда астматические приступы, отсюда и отеки — стенки сосудов становятся проницаемыми.

Основой терапии аллергических заболеваний и является перекрытие доступа гистамина к этим рецепторам. Для этого и выпускаются антигистаминные препараты, список которых будет представлен ниже.

Противоаллергические средства

С точки зрения фармакологии, ряд рекламных и бытовых выражений являются либо абсурдными, либо бессмысленными. Иногда можно услышать понятие «противоаллергенные препараты»; в других случаях путают термины «антиаллергический» и «антигистаминный», хотя разница между ними существенная.

Вред антигистаминных препаратовСамо слово «антиаллергенный» или «противоаллергенный» говорит о противостоянии аллергену, то есть веществу, вызвавшему аллергию. С этой точки зрения, гистамин как нельзя лучше подходит под это понятие. Можно, конечно, сказать, что речь идет о выведении аллергена из организма. Но для этого существуют другие средства — энтеросорбенты, антидоты и вообще, все то, что призвано избавить организм от ненужного. При желании сюда и антибиотики записать можно.

На самом деле при лечении аллергий применяется большой комплекс препаратов, например:

  • энтеросорбенты;
  • адреналин;
  • глюкокортикоиды;
  • и да, антигистаминные средства.

Нужен ли рецепт для антигистаминных препаратовПервые помогают вывести аллерген из желудочно-кишечного тракта, чтобы он прекратил всасываться в кровь. В некоторых случаях врачи прописывают страдающему пищевой аллергией ферментные препараты, и это помогает. Загвоздка в том, что при нормальном пищеварении аллерген не может попасть в кровь — все поступающее к нам в пищеварительный тракт расщепляется до относительно простых веществ.

Интересен факт, что функция желчного пузыря и поджелудочной железы начинает работать в полную мощность по мере взросления. У ребенка активность выработки ферментов недостаточна, из-за чего дети плохо переваривают грибы и часто страдают пищевыми аллергиями. Некоторые думают, что во взрослом возрасте у них «аллергия прошла». Это не так: стоит вам налечь на закуску под алкоголь, как ферментов вам просто не будет хватать.

Где купить антигистаминные препаратыАдреналин сужает периферические сосуды и расслабляет гладкую мускулатуру, из-за чего он в ходу у астматиков. Его действие не блокирует работу гистамина, а снимает симптомы, вызванные этой работой. В некоторых случаях он даже несет прямую свою функцию: так, если при анафилактическом шоке у человека остановилось сердце (что бывает), адреналин способствует его запуску.

Среди средств экстренной помощи при аллергических реакциях применяют преднизолон или другие глюкокортикоиды. Они понижают проницаемость мелких кровеносных сосудов и оказывают иммунодепрессивное действие — то есть уменьшает число иммунных клеток в кровеносном русле. Является этот препарат антиаллергическим? Да. А вот антигистаминным — нет.

Антигистаминные препараты и их поколения

Как действуют антигистаминные препаратыВ различных рекламных материалах можно встретить фразы вроде «антигистаминные препараты 4 поколения»; список некоторые прикладывают. По какому принципу раскладывают эти лекарства по поколениям, не вполне ясно. Если по седативному эффекту или его отсутствию, то поколений всего два. Но в некоторых изданиях их можно найти и пять.

Скорее всего, под поколением подразумевают недавно созданные лекарства. Только этим можно объяснить странные списки антигистаминных препаратов нового поколения, перечень которых может включать очередную торговую марку, скрывающую под собой старый добрый супрастин.

С точки зрения и химии, и фармакокинетики, поколений можно насчитать три:

  • блокаторы всех антигистаминных рецепторов;
  • блокаторы H1;
  • метаболиты (продукты химической реакции) вторых.

Стоит разобраться, чем они отличаются.

Первое поколение

К нему относятся те лекарства, которые вызывают побочную реакцию — седацию. Их не рекомендовано принимать тем, кто садится за руль, и вообще, от них хочется спать. Объясняется это тем, что они действовали на все рецепторы подряд, а должны были — только на первый тип. В результате их действия нарушался гематоэнцефалический барьер, и пациента клонило в сон. Вот таблица, дающая наглядное представление, что это за препараты.

ПрепаратТорговые названияФормы выпуска
дифенгидраминдимедрол, бенадрил, псило-бальзамампулы, таблетки, гель
клемастинбравегил, тавегил, клемастинтаблетки, ампулы, сироп
мебгидролиндиазолиндраже, таблетки
прометазинпипольфендраже, ампулы
хлорфенаминpiritonв России содержится в сложных растворах для инъекций вместе с парацетамолом и кофеином
хлорпираминсупрастин, аллергозантаблетки, мази, крем, раствор для инъекций
сехифенадинбикарфен, гистафенпорошок
хифенадинфенкароптаблетки

Среди этих лекарств следует выделить первое и последнее. Хифенадин активирует диаминоксидазу, которая расщепляет гистамин. Это выступает некоторым бонусом в борьбе с аллергией, и к такому препарату применима характеристика «противогистаминный».

Стоимость антигистаминных препаратовА вот у первого очень широкая область применения. Про водку с димедролом многие слышали, но некоторые удивляются, что этот препарат относится к антигистаминным. Куда чаще его употребляют в качестве снотворного. Но на самом деле димедрол — одно из средств первой помощи, и в некоторых случаях оказывается незаменимым.

Так, если у вас поднялась температура до высоких цифр, и вам не сбить ее парацетамолом или аспирином, можно попробовать сделать это смесью хорошего доброго метамизола натрия, известного в народе как анальгин, и димедрола, по 1 мл каждого. Эти препараты усиливают действие друг друга и снижают температуру в течение двадцати минут. Укол делается внутримышечно. Противопоказано такое средство только астматикам, диабетикам и язвенникам. И уж если укол не действует, стоит все-таки вызвать «скорую»: стойкая повышенная температура — симптом пневмонии или заболевания почек.

Второе поколение

Эти препараты уже не обладают седативным эффектом и не усиливают действие алкоголя. На рецепторы они действуют избирательно, поэтому побочных эффектов у них меньше. Употреблять эти средства не стоит людям, у которых проблемы с печенью. Дело в том, что при нарушении ферментной активности препараты в кровь попадают в чистом виде, а не как метаболиты, и оказывают негативное воздействие на ритм сердца, вплоть до летального исхода. Особенно этим грешили лекарства на основе акривастина и терфенадина, которые не включены в таблицу ниже:

ПрепаратТорговые названияФормы
лоратадинкларидол, кларитин, кларисенс, кларифарм, кларифер, кларотадин, кларфаст, клаллергин, лорано, алерприв, ломилан, веро-лоратадин, лорагексал, эролин, лотаренсироп, таблетки
цетирезинцетрин, алерза, зодак, цетиринакс, аллертек, зиртек, парлазин, зетринал, летизен, зинцеттаблетки, сироп, капли
эбастинкестин, эбастинтаблетки, сироп
астемизолoralтаблетки, суспензия
азеластинoptivar, astelin, аллергодилназальный спрей, капли
диметинденфенистилтаблетки, капсулы, гель

Препараты второго поколения не являются средством мгновенного действия. Их не выпускают в виде инъекций, что связано с особенностями фармакокинетики, но их применение очень широкое, в первую очередь среди детей от двух лет. А вот ребенку до года их либо не следует давать вообще, либо под контролем врача.

Третье поколение

Это современные препараты, которые представляют собой готовые метаболиты средств второго поколения. Когда их разрабатывали, стояла задача избавиться от побочного действия на сердечно-сосудистую систему, и эту задачу решили. Количество людей, испытывающих побочные явления, сократилось в несколько раз. На сегодня есть три группы таких лекарств:

ВеществоНазвание в аптекеФормы
дезлоратадинэриус, лордестин, неокларитин, дезал, эридез, алергомакс, алергостоп, ларинекс, кларамакс, налориус, эслотин, эзлор, элизей, делот, эдемтаблетки, сироп
левоцетирезинксизал, супрастинекс, эльцет, сандоз, цезера, алерсет, зенаро, левоцетиризин-Тева (левоцетиризина дигидрохлорид), зодак-экспресстаблетки, сироп
фексофенадиналлегра, телфаст, фексофен, фексофаст, фексодинтаблетки

Как видите, третье поколение антигистаминных средств очень популярно.

Особенности выбора препарата

Состав антигистаминных препаратовГоворя о рекомендациях к приему, следует уточнить сразу: новое — не значит более подходящее. Лечение аллергических заболеваний подразумевает комплексную терапию, и не всегда антигистаминные препараты являются основными при лечении.

У каждого из вышеописанных лекарств есть список противопоказаний и случаев, когда их следует принимать с осторожностью. Они не являются средством профилактики и не применяются для продления ремиссии, если аллергия носит хронический характер (например, бронхиальная астма).

Большинство средств из этих групп не стоит давать детям до 12 лет (в ряде аннотаций указывают возраст 5 и 6 лет), хотя в некоторых случаях им прописывают лоратадин, супрастин и левоцетирезин. Иногда им назначают димедрол, особенно грудным детям — как в качестве жаропонижающего вместе с анальгином, так и по основному назначению, чтобы избежать преднизолона.

Средства, выпускаемые в виде сиропов, можно давать детям в небольших дозах. Так, подобные формы выпуска есть у марок Тавегил, Кларитин, Зодак, Цетрин, Эриус. Также детям можно использовать средства для местного применения и капли.

Дешёвые антигистаминные препаратыПри анафилактическом шоке третьим компонентом лечения всегда выступают только препараты первого поколения — димедрол, супрастин или тавегил, но никогда — прометазин. В качестве средств первой помощи используют адреналин и преднизолон.

Наконец, главное. Прежде чем отправить в рот очередную партию таблеток, неплохо все-таки посоветоваться с врачом. Или хотя бы прочитать аннотацию из упаковки. Не всегда то, что лучше рекламируют, подойдет именно вам.

Adblock
detector